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新型抗肿瘤药物家族苦参碱衍生物的合成及生物学评价( Synthesis and Biological Evaluation of matrine derivatives as a Novel Family of Potential Anticancer Agents )
Jing Wang Hang Liu Xiao-Bin Zhuo Guang-Ming Qing-Jie Zhao
本文以苦参碱（1）为先导化合物，合成了一系列新型13-二硫代氨基甲酸苦参碱衍生物，并对其生物活性进行了评价，同时对3株人癌细胞(Hep3B、LM3和BeL-7404)进行了体外细胞毒实验研究。通过细胞周期分析，发现化合物6O和6V对3株癌细胞的抗癌活性最强，IC50在3.42～8.05μm范围内，均优于母体化合物苦参碱。SAR分析表明，引入一个取代的氨基二硫代氨基甲酸酯可以显著增强其抗增殖活性。在新合成的化合物中，苦参碱类似物6V对三种人肿瘤细胞均有较强的抗增殖作用。6V的作用方式是抑制G0/G1期阻滞。因此，化合物6V被选为进一步优化结构的新型支架材料，或作为探索该类化合物抗癌途径的化学探针。
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