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催化不对称反硼氢化合成叔硼酯( Enantioselective synthesis of tertiary boronic esters through catalytic asymmetric reversed hydroboration )
Tao-Tao Gao Hou-Xiang Lu Peng-Chao Gao Bi-Jie Li
手性叔硼酸酯是合成生物活性化合物的重要前驱体，也是合成含四元立体中心分子的多种中间体。α，β-不饱和酰胺的共轭硼加成反应由于酰胺基团本身的低亲电性而受到阻碍。本文通过β，β-二取代α，β-不饱和酰胺的硼氢化催化不对称合成了富对映体的叔硼酸酯。Rh催化的硼氢化反应具有以前无法达到的选择性，以高对映选择性提供叔硼酸酯。这一策略为高立体控制的惰性Michael受体硼氢化打开了一扇大门，并可能在生物活性分子的合成中提供未来的应用。
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