三萜桦木素三苯基膦衍生物的设计、合成及抑癌活性研究

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作者：scidown 发布时间：2021-07-03 11:51:46 文章标题：

三萜桦木素三苯基膦衍生物的设计、合成及抑癌活性研究( Design, Synthesis, and Cancer Cell Growth Inhibitory Activity of Triphenylphosphonium Derivatives of the Triterpenoid Betulin )

文章作者：

OV Tsepaeva AV Nemtarev TI Abdullin LR Grigor’Eva EV Kuznetsova RA Akhmadishina LE Ziganshina HH Cong VF Mironov

文章简述：

合成了一系列新的三萜桦木素（1,3-LUP-20(29)-烯-3β，28-二醇）的三苯基膦(TPP)衍生物，并对人乳腺癌(MCF-7)、前列腺腺癌(PC-3)、长春花碱耐药人乳腺癌(MCF-7/VINB)和人皮肤成纤维细胞(HSF)细胞毒作用进行了评价。将TPP部分作为载体基团，通过在桦木蛋白28位或3位和28位的酰基连接，促进化合物在细胞和线粒体中的积累。一个构效关系研究揭示了TPP基团在所产生的桦木素衍生物的生物学性质中的重要作用。结果表明，白桦木素与TPP(3)的结合物对长春花碱耐药的MCF-7细胞具有较强的抗增殖活性，IC50值可达0.045μm。

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