新型吡唑罗[1,5-a]嘧啶作为转位蛋白18 kDa (TSPO)配体:合成、体外生物学评价、[(18)F]标记和体内神经炎症PET图像。

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作者：scidown 发布时间：2021-07-03 09:31:33 文章标题：

新型吡唑罗[1,5-a]嘧啶作为转位蛋白18 kDa (TSPO)配体:合成、体外生物学评价、[(18)F]标记和体内神经炎症PET图像。( Novel Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as Translocator Protein 18 kDa (TSPO) Ligands: Synthesis, in Vitro Biological Evaluation, [(18)F]-Labeling, and in Vivo Neuroinflammation PET Images. )

文章作者：

A Damont V Medran-Navarrete F Cacheux B Kuhnast F Dollé

文章简述：

合成了一系列与N,N-二乙基-2-(2-(4-(2-氟乙氧基）苯基）-5,7-二甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基）乙酰胺（2,DPA-714)密切相关的新型吡唑并[1,5-A]嘧啶，并在体外对其结合转位蛋白18kDa(TSPO)的潜力进行了生物学评价。该系列由氟烷基和氟炔基类似物组成，由常见的碘化中间体通过Sonogashira偶联反应制备。所有衍生物对TSPO的亲和力均为亚纳米级(0.37～0.86nM)，与2的亲和力(0.91nM)相当。用氟-18标记其中两种，并在啮齿类动物神经炎症模型上进行体外放射自显影和正电子发射断层显像(PET)研究其生物分布。这两种化合物在AMPA介导的损伤中的脑摄取和局部积累证实了它们作为体内PET放射性示踪剂的潜力。特别是，[(18)F]23在体内表现出明显高于母体分子[(18)F]2的IPSI与对侧的比值。

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