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脂质体给药富集百里醌的药代动力学行为和抗肿瘤疗效( Enriched pharmacokinetic behavior and antitumor efficacy of thymoquinone by liposomal delivery )
HK Rachamalla S Bhattacharya A Ahmad K Sridharan R Banerjee
背景:胸腺醌(TQ)具有潜在的抗炎、免疫调节和抗癌等作用,但由于其溶解度低、生物利用度差和清除速度快而限制了临床应用。目的:提高TQ的全身生物利用度和肿瘤特异性毒性。材料与方法:采用乙醇注射法制备TQ阳离子脂质体(D1T),并对其理化性质、在胰腺移植瘤模型中的抗癌作用及D1T与TQ的药代动力学行为进行评价。结果:D1T对胰腺肿瘤的生长有明显的抑制作用,体内吸收明显增加,血药浓度约为TQ的1.5倍,生物利用度较TQ高,分布体积减少,清除率提高。结论:阳离子脂质体包封TQ,提高了TQ的生物利用度和对胰腺移植瘤的抗癌效果。
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