姜黄素类似物的合成、晶体结构及抗炎性质

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作者：scidown 发布时间：2021-06-30 15:49:48 文章标题：

姜黄素类似物的合成、晶体结构及抗炎性质( Synthesis, crystal structure and anti-inflammatory properties of curcumin analogues )

文章作者：

G Liang S Yang H Zhou L Shao K Huang X Jian Z Huang X Li Curcumin analogue Anti-inflammation X-ray diffraction Cyclohexanone

文章简述：

姜黄素类化合物具有多种生物活性，特别是抑制炎症诱导的能力。鉴于姜黄素中的七碳β-二酮键是其不稳定的主要原因，设计并合成了9个含单羰基五碳键的类似物。用小鼠J774.1巨噬细胞检测其抗脂多糖诱导的TNF-α、amd、IL-6分泌的活性。结果表明，3 -甲氧基在生物活性中起重要作用，环己酮类似物比丙酮和环戊酮类似物具有更强的抗炎作用。随后用单晶X射线衍射法测定了活性最强的类似物3C。X射线分析及与姜黄素的比较表明，3C中存在的环己酮与姜黄素烯醇互变异构体中的6元环有很大的相似性，这可能是姜黄素生物活性的重要因素。提示含环己烷环的五碳键类似物在药理学上可能具有重要意义。

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