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磺基丁醚- β -环糊精使能的抗病毒瑞德西韦:电纺和冻干配方的表征( Sulfobutylether-beta-cyclodextrin-enabled antiviral remdesivir: characterization of electrospun- and lyophilized formulations )
LS A IP A TS A EV A PV B ZKN B AF A BV C SB C EH D
吉利德科学公司的Veklury含有抗病毒药物remdesivir(REM)已在美国和欧洲获得紧急授权，用于新冠肺炎病治疗。在这里，我们首次详细描述了REM与增溶赋形剂磺基丁醚-β-环糊精(SBECD)之间的非共价、主客体型相互作用，这种相互作用导致了显著的溶解度提高。通过X射线衍射、热分析、Raman化学图谱和电镜/能谱分析证实了环糊精使能的REM制剂的完全无定形性。增溶性碳水化合物的使用使REM的水溶液溶解度提高了300倍，并提高了药物的溶解速度，从而能够制备稳定的治疗输液。2DROESY核磁共振波谱提供了REM与赋形剂相互作用的性质信息，并表明在水溶液中阴离子SBECD与含氮REM之间存在包结现象和静电吸引。
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