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封面图片:与小鼠MrgC11 GPCR结合的fmrf -酰胺神经肽的三维结构预测及实验验证(ChemBioChem 13/2007)( Cover Picture: Prediction of the 3D Structure of FMRF-amide Neuropeptides Bound to the Mouse MrgC11 GPCR and Experimental Validation (ChemBioChem 13/2007) )
Jiyoung Heo Sang-Kyou Han Nagarajan Vaidehi John Wendel Peter Kekenes-Huskey FMRFamide neuropeptide G protein-coupled receptors molecular modeling Mrg receptor mutagenesis
封面图显示了小鼠MrgC11 G蛋白偶联受体(GPCR)的预测结构,该受体与信号传导四肽(Phe-(D)Met-Arg-Phe-NH2,信号肽家族的一员)的预测结合位点。MrgC11属于MAS相关基因家族,被认为参与疼痛感觉或调节。这些预测导致了对配体结合至关重要的几个残基的鉴定(见插图),而诱变和细胞内钙释放实验证实了预测的Y110A、D161A和D179A突变体活性的急剧下降。这验证了这些预测结构的准确性,现在可以用于基于结构的药物设计,以寻找小的非肽a
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