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咪唑吡咯吡啶衍生物作为JAK2的新型选择性抑制剂的发现( Discovery of Imidazopyrrolopyridines Derivatives as Novel and Selective Inhibitors of JAK2 - ScienceDirect )
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本文描述了一系列选择性抑制Janus激酶2(JAK2)的咪唑并吡咯吡啶衍生物的设计、合成和结构活性关系。这些筛选级联显示6K是一种优选化合物，JAK2的IC50值为10 nM。6K是选择性的JAK2抑制剂，其选择性分别为JAK1、JAK3和TYK2的19倍、>30倍和>30倍。在细胞因子刺激的基于细胞的检测中，6K表现出比JAK1亚型更高的JAK2选择性。事实上，在20毫克/千克化合物6K的剂量下，pSTAT3和pSTAT5的表达降低到与未用GM-CSF处理的对照动物相当的水平。6K具有较好的生物利用度(F=38%)，适宜的半衰期(T1/2=1.9h)和良好的代谢稳定性，提示6K可能是治疗MPNS的JAK2抑制剂。
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