民族药理学相关性:传统药用植物作为一种潜在的治疗剂来对抗癌症和炎症已经引起了人们的注意。薯蓣皂苷元是产自印度喜马拉雅山的重楼根茎的丰富新鲜提取物,传统上被民间医治者用作伤口愈合、止血、消炎、抗癌的药剂。研究目的:本研究从印度喜马拉雅地方品种重楼根茎中制备两类提取物。重楼根茎乙醇提取物(EEPPR)和2。薯蓣皂苷元富集重楼根茎提取物(DPPE),定量测定薯蓣皂苷元的含量,并评价其体外抗氧化、体内抗炎、体外细胞毒性和抗癌活性。材料与方法:采用气相色谱-质谱(GC-MS)和高效液相色谱法(HPTLC)分别测定EEPPR和DPPE中薯蓣皂苷元的含量,并比较两种方法的薯蓣皂苷元得率。采用DPPH、NOD、RP、SOD等方法检测DPPE的体外抗氧化活性,并对右旋糖酐诱导的大鼠足爪水肿模型进行体内抗炎活性检测。以人乳腺癌细胞系MCF-7、MDA-MB-231、宫颈癌细胞系HeLa和人肝癌细胞系Hep-2为研究对象,研究了DPPE的体外细胞毒性和抗癌活性。结果:用70%乙醇冷浸提取得到的EEPPR中薯蓣皂苷元含量最高,为17.90%,而类似化合物pennogenin(3.29%),7-脱氢薯蓣皂苷元(1.90%),7-酮薯蓣皂苷元乙酸酯(1.14%),7-羟基薯蓣皂苷元(0.55%)含量较低,证实薯蓣皂苷元是主要的植物化学成分。而用同一溶剂(70%乙醇)冷浸和反复热浸得到的DPPE中薯蓣皂苷元含量为60.29%,明显高于EEPPR中薯蓣皂苷元的含量(p<0.001)。DPPE对SOD自由基的抑制率为76.66%,其次是DPPH(71.43%),NOD(67.35%),RP(63.74%),抗坏血酸和受试药物的最大浓度为2微克/微升,IC50值显著(p<0.01)。DPPE对SOD自由基的抑制率为76.66%(p<0.001),DPPH(71.43%),NOD(67.35%),RP(63.74%)。DPPE还表现出明显的抗炎作用,在2-4 h内,DPPE对右旋糖酐引起的大鼠足肿胀有剂量依赖性的抑制作用(p<0.01)。DPPE可抑制MCF-7、MDA-MB-231、Hep-2和HeLa细胞的增殖。在MCF-7细胞中观察到最大的活性。AO/PI染色、DAPI染色、DNA梯形法、细胞周期分析和磷脂酰丝氨酸外化法检测DPPE诱导MCF-7细胞凋亡。通过集落形成实验进一步证实了DPPE2对MCF-7乳腺癌细胞的生长抑制作用。DPPE可上调Bax的表达,下调Bcl-2和survivin的mRNA转录。结论:乙醇冷浸和反复热浸得到的DPPE中薯蓣皂苷元的含量明显高于EEPPR中薯蓣皂苷元的含量。但两种提取物的薯蓣皂苷元含量均表明薯蓣皂苷元是印度喜马拉雅地方品种重楼根茎的主要化学成分。DPPE对MCF-7乳腺癌细胞具有明显的体外抗氧化和体内抗炎活性,体外细胞毒性和抗肿瘤(凋亡)作用。