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手性药物生物转化过程中对映体在循环水-沉积物试验水槽中的分馏( Enantiomeric Fractionation during Biotransformation of Chiral Pharmaceuticals in Recirculating Water-Sediment Test Flumes )
J Mechelke D Rust A Jaeger J Hollender
许多进入水环境的有机污染物具有引起对映异构体的立体结构元素。非生物过程通常对对映体起相同的作用,而生物过程（如生物降解）往往导致对映体分馏（EFr）,即对映体相对丰度的变化,因此EFr为区分复杂环境中的生物降解和非生物过程提供了机会。本文建立了一种非手性-手性二维液相色谱分离药物对映体的方法，并用该方法测定了20个水槽中8种手性药物的对映体组成，以EFr作为生物降解的指示剂。当所有8种药物均减弱至少60%时,5种药物（阿替洛尔、美托洛尔、塞利洛尔、普萘洛尔和氟卡尼）显示EFR。氟西汀和文拉法辛几乎完全衰减（80-100%）,但未观察到EFr。塞利洛尔，一种几乎没有被研究过的？阻断剂，在所有被研究的物质中显示出最明显的EFr；但EFr随生物多样性的变化很大。Celiprol-H2可能是Celiprol-H2的酮基通过高区域选择性和对映选择性羰基还原酶还原形成的生物转化产物。虽然塞利洛尔-H2在所有水槽中都被观察到，但正如预期的那样，它在细菌多样性高的水槽中形成的速度更快，在这些水槽中也是EFr最高的。总体而言，EFr和转化产物形成共同作为生物过程的良好指标；然而，EFr对生物多样性的强烈依赖性限制了其在复杂环境系统中的应用。
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