选择性A1腺苷受体激动剂的结构设计、合成及体内镇痛作用。

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作者：scidown 发布时间：2021-06-21 09:34:12 文章标题：

选择性A1腺苷受体激动剂的结构设计、合成及体内镇痛作用。( Structure-Based Design, Synthesis and in vivo Antinociceptive Effects of Selective A1 Adenosine Receptor Agonists. )

文章作者：

R Petrelli M Scortichini C Belardo S Boccella L Luongo F Capone S Kachler P Vita F Del Bello S Maione

文章简述：

我们以前的工作发现，在腺苷衍生物中结合合适的5 -和N6-取代，可以得到高选择性的人A1腺苷受体(hA1AR)激动剂或高效的hA1AR激动剂和hA3AR拮抗剂。为了探索新型的双腺苷受体配体，合成了一系列N6-取代-5 -吡唑基-腺苷和2-氯-腺苷衍生物，并对其进行了体外实验。N6-(±)-endo-Norbornyl衍生物12在A1AR时具有最强的选择性,在小鼠福尔马林实验中具有镇痛作用,而5 -吡唑基系列化合物在hA1和HA3AR时均无双重作用。分子模拟研究使新型系列A1AR激动剂的构效关系和选择性曲线合理化。有趣的是，假设N6-四氢呋喃衍生物14的一个意想不到的倒置结合模式来解释其在A1AR处的低亲和力。

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