咔唑-吡咯[2,1-c][1,4]苯并二氮杂卓缀合物:设计、合成和生物学评价

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作者：scidown 发布时间：2021-06-20 08:31:14 文章标题：

咔唑-吡咯[2,1-c][1,4]苯并二氮杂卓缀合物:设计、合成和生物学评价( Carbazole-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine conjugates: Design, synthesis, and biological evaluation )

文章作者：

A Kamal Rajesh V. C. R. N. C. Shetti MJ Ramaiah P Swapna Manika Pal-Bhadra Brassicaceae genetic diversity genetic structure selfing

文章简述：

设计并合成了一系列咔唑-吡咯苯二氮杂卓偶联物(4a-g和5a-f)。这些化合物是通过单烷烃间隔基和哌嗪侧臂烷烃间隔基将DC-81的C8位与咔唑部分连接而得到的，产率较高。这些偶联物的DNA结合能力已经通过热变性研究和分子对接研究得到了证实。这些偶联物具有较强的抗癌活性,GI50为5.27-0.01微米。FACS分析和BrdU分析表明,偶联物4C、4F、5A和5F对MCF-7细胞的G1期阻滞作用明显增强,其中一个偶联物5F具有明显的抗癌活性。通过对MCF-7细胞系G1期阻滞中起关键作用的蛋白（Cyclin D1、CDK4、c-Jun、JunB、CREB、p53、JNK1/2、procaspase-7、裂解的PARP、pRb和BAX）的分析,证实了5F偶联物引起MCF-7细胞系G1期阻滞的内在因素。因此，这些PBD偶联物（特别是5F)具有抗人癌的潜力。

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