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一种新型谷胱甘肽反应性抗骨肉瘤前药纳米颗粒( A new type of glutathione-responsive anti-osteosarcoma prodrug nanoparticles )
Y Zheng J Ye Z Zhang L Li C He
在本研究中，我们将亲水的聚谷氨酸与疏水药物甲氨蝶呤(MTX)接枝，制备了两亲性和刺激响应性的纳米粒（MTX-SS-PGA NPs）。MTX-SS-PGA纳米粒子的平均粒径为100.5nm,zeta电位为20.4mV。体外释药方面,MTX纳米粒在72 h内累积释放,在10 mM GSH下的释药率为90.1%,高于正常生理环境pH7.4的9.8%。二硫键容易被谷胱甘肽裂解，随后导致纳米颗粒结构解体和MTX的释放。在细胞实验中,MTX-SS-PGA NPs能有效地进入癌细胞体内,以AREDox反应的方式释放MTX,具有与MTX相同的细胞毒性,且对正常细胞无不良反应。总体而言，这种新型谷胱甘肽敏感的抗骨肉瘤前体药物纳米粒具有高效给药的前景。
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