突触外GABAA受体是镇静催眠药物的关键靶点

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作者：scidown 发布时间：2021-06-18 14:44:59 文章标题：

突触外GABAA受体是镇静催眠药物的关键靶点( Extrasynaptic GABAA Receptors Are Critical Targets for Sedative-Hypnotic Drugs )

文章作者：

BA Orser Humans Synapses Brain Isoxazoles Hypnotics and Sedatives Receptors, GABA-A Sleep Initiation and Maintenance Disorders GABA Agonists

文章简述：

伽马-氨基丁酸A亚型(GABAA)受体被广泛认为是大多数临床有效的镇静催眠化合物的重要靶点，包括全身麻醉药、苯二氮卓类、巴比妥酸盐、加博沙多或泰普（4,5,6,7-四氢异恶唑并（5,4-c)吡啶-3-醇）。GABAA受体在与睡眠过程有关的解剖区域，特别是丘脑中高表达。此外，这些改变体内行为的药物的浓度也增加了GABA诱导的体外抑制电导。本文综述了GABAA受体的功能、区域分布和药理性质。在神经元突触外区域表达的GABAA受体亚群受到了特别的重视，因为这些受体对几类镇静催眠化合物非常敏感。迄今的证据表明，突触外GABAA受体可大致分为两类；含有delta亚基和不含delta亚基的GABAA受体。最后，将考虑突触外GABAA受体在睡眠调节中的可能贡献。

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