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基于rna的纳米肿瘤药物:传递和临床应用( RNAi-Based Nano-Oncologicals: Delivery and Clinical Applications )
K Müller E Wagner
引发RNA干扰的RNA调节纳米药物（如小干扰RNA（siRNA）、微RNA（miRNA）或它们的对抗拮抗剂）具有治疗包括癌症在内的广泛疾病的潜力。这些小的治疗性核酸的递送仍然是一个重大挑战。RNA生物降解和从体循环中快速清除、免疫反应和对疾病组织的弱靶向是有待解决的障碍。为了成功交付，在过去几年中制定了几项战略。RNA核苷酸和寡核苷酸主干的化学修饰已经被证明可以提高稳定性和降低免疫原性。此外，阳离子聚合物或脂质系统可以作为传递囊泡来保护和运输RNAi调节核酸到其作用位点，但仍需进一步改进。序列定义的寡聚物可以设计，将多功能性和精密度结合起来。用于增强核酸结合、受体靶向和保护多聚体对抗不希望的相互作用或增强内体逃逸到胞浆中的功能域可以组装成强效和精确的核酸载体。首先，基于RNAi的药物最近进入了人类癌症临床试验，并在几种癌症类型中显示出令人鼓舞的迹象，表明在没有毒性的情况下具有疗效。
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