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可逆赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1)抑制剂:一个有前途的扳手损害LSD1( Reversible Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors: A Promising Wrench to Impair LSD1 )
XJ Dai Y Liu LP Xue XP Xiong HM Liu
赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1/KDM1A)是一种依赖于黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)的单胺氧化酶,它作为转录辅激活子或辅阻遏子调控组蛋白3赖氨酸4和9的甲基化,是一种很有前途的抗癌治疗表观遗传靶点。迄今为止，针对LSD1的多种抑制剂已经被开发出来，其中一些正在进行癌症治疗的临床试验。尽管目前仅有两种可逆性LSD1抑制剂CC-90011和SP-2577处于临床阶段，但在过去的十年中，可逆性LSD1抑制剂的开发取得了显著进展。本文对可逆LSD1抑制剂的结构、生物学评价和构效关系(SAR)进行了综述。
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