基于硼替佐米:作为抗癌治疗的第二代蛋白酶体抑制剂

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作者：scidown 发布时间：2021-06-17 16:44:48 文章标题：

基于硼替佐米:作为抗癌治疗的第二代蛋白酶体抑制剂( Building on bortezomib: second-generation proteasome inhibitors as anti-cancer therapy )

文章作者：

LR Dick PE Fleming Animals Humans Boronic Acids Proteasome Endopeptidase Complex Pyrazines Antineoplastic Agents Protease Inhibitors Neoplasms Proteasome Inhibitors

文章简述：

抑制蛋白酶体（一种高度丰富的负责细胞内蛋白质周转的酶复合体）是一种有效的抗癌治疗方法，一流药物硼替佐米证明了这一点。目前正在开发各种新的蛋白酶体抑制剂，包括肽硼酸类似物MLN9708和CEP-18770，肽环氧酮carfilzomib和PR-047，以及内酯化合物NPI-0052。它们在体外都是蛋白酶体活性的有效抑制剂，但在酶结合动力学上表现出差异，这可能影响它们的药理作用，从而导致不同的疗效和安全性。在此，我们综述了第二代蛋白酶体抑制剂，并评估了它们不同化学性质的潜在药理学影响。

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