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含阿达帕林(MEs-Ap)微乳剂外用治疗痤疮的研究与评价( Development and Evaluation of Topical Delivery of Microemulsions Containing Adapalene (MEs-Ap) for Acne )
B Shao L Sun N Xu H Gu L Wu
本研究的主要目的是制备含阿达帕林的微乳（MEs-Ap）,以提高其表皮渗透率、真皮滞留率和局部生物利用度。通过溶解度实验、拟三元相图和经皮渗透实验，筛选出最佳配方，并对其理化性质进行了考察。并与市售制剂进行了比较，考察了MEs-Ap的透皮性、保留性、安全性、药效学和皮肤药代动力学。优化配方为：AP：肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、乙醇、水的比例为0.01:1:1.25:3.75:4(w/w)。优化后的MEs-Ap的小球大小和平均粘度分别为99.34nm和1.7mPa·s，为水包油型微乳液，对皮肤无严重刺激性或过敏性。MEs-Ap的Js、Qn和QD保留率分别为0.81±0.19,24.73±4.24,2.08±0.18,分别为0.022±0.009,0.536±0.103,0.523±0.130。局部生物利用度研究表明,MEs-Ap在真皮中的AUC0 36h（19.6±1.22微克/cm2）明显高于对照组（13.9±1.73微克/cm2）（p<0.01）。药效学研究表明，MEs-Ap对家兔耳廓痤疮模型的治疗效果优于Differin。结果表明,MEs-Ap是一种具有较高的表皮渗透性、真皮滞留性、局部生物利用度、有效性和安全性的痤疮外用制剂。图形摘要。
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