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用于递送马钱子碱和士的宁的新型转糖体:处方优化，表征和肝癌细胞的体外评价( Novel transethosomes for the delivery of brucine and strychnine: Formulation optimization, characterization and in vitro evaluation in hepatoma cells )
Y Wang R Wang X Qi W Li Y Feng
马钱子作为一种治疗肝癌的传统药物在我国已被广泛应用，但其严重的副作用限制了其临床应用。研究表明马钱子的主要活性成分为马钱子碱和士的宁。本研究的目的是研制一种能在体外被肝癌细胞摄取并抑制其增殖的马钱子碱-士的宁转脂体（BS-TE）透皮制剂。采用中心复合设计-响应面法（CCD-RSM）对BS-TE处方进行优化。BS-TE的平均包封率为92.50%±0.0489%，平均载药量为8.63%±0.0289%。采用动态透析法和Franz扩散池法研究了BS-TE的体外释放和经皮渗透。应用荧光显微镜结合流式细胞术分析方法研究了体外细胞对转透体的摄取。此外，采用MTT法进行体外细胞毒性评价。结果表明，与游离马钱子碱和士的宁相比，BS-TE具有更好的透皮性。BS-TE制剂在体外被肝癌细胞摄取并缓慢释放活性成分，具有长期、有效的增殖抑制作用。本研究为马钱子碱和士的宁的开发和临床应用提供了新的途径。
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