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信号转换器和转录蛋白激活子3 (STAT3):其直接抑制剂作为有前途的抗癌药物的最新进展( Signal Transducer and Activator of Transcription Protein 3 (STAT3): An Update on its Direct Inhibitors as Promising Anticancer Agents )
A Gelain M Mori Meneghetti, Fiorella Villa, Stefania peptides semi-synthetic compounds natural compound small molecule cysteines DNA binding domain SH2 domain STAT3 direct inhibition
背景：信号转导和转录激活因子3(STAT3)是一种转录因子，在肿瘤的发展和迁移中起重要作用，在多种肿瘤中被组成性激活，抑制STAT3已成为多种恶性肿瘤治疗的有效策略。本文综述了STAT3结构域直接抑制剂作为潜在抗癌药物的研究进展。方法：对近年报道的STAT3直接抑制剂进行文献检索。我们考虑了STAT3结构域的相关进展，这些结构域已被确定为潜在的药物靶点。结果：详细而言，共引用同行评议论文135篇，专利7项；我们考虑的抑制剂针对DNA结合结构域（化合物分为天然衍生物、小分子、肽、适体和寡核苷酸）、SH2结合结构域（天然、半合成和合成化合物）和特定残基，如半胱氨酸（天然、半合成、合成化合物和双重抑制剂）和酪氨酸705。结论：最近发现的大量直接STAT3抑制剂表明了对这一靶点的研究的强烈兴趣，尽管考虑到目前尚无靶向该酶的药物可用于抗癌治疗，这是一项具有挑战性的任务。值得注意的是，许多对可用抑制剂的研究表明，其中一些具有双重作用机制。
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