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配体促进芳基酮炔基化:药物和天然产物结构多样性的实用工具( Ligand-Promoted Alkynylation of Aryl Ketones: A Practical Tool for Structural Diversity in Drugs and Natural Products )
H Xu B Ma Z Fu HY Li HX Dai late-stage diversification palladium ligand Ar−C(O) cleavage alkynylation
在Sonogashira型偶联反应中,通过Ar-C(O)裂解将众多的芳基酮转化为芳基亲电体仍然是一个具有挑战性但非常理想的转化方法。本文报道了钯催化配体促进的无张力芳基酮炔基化反应。该方法允许炔基化在一锅法中进行,具有较宽的官能团耐受性和底物范围。这一协议在药物发现和化学生物学中的潜在应用,通过一系列药物和天然产物的后期多样化进一步证明。更重要的是,从药物和天然产物中衍生出的两个不同生物学上重要的片段可以通过酮的连续炔基化连接起来。与传统声原子化反应中的芳基卤化物不同,该方法为芳酮的1,2-双官能化反应提供了一种实用的工具,该方法通过合并酮导向的-Ar-C(O)炔基化反应来实现芳酮的1,2-双官能化反应。
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