中药制剂对利福平在瑞士白化病雄性大鼠体内药代动力学的影响及相互作用机制的计算机介导的体内研究( In vivo Studies of the Effect of a Herbal Preparation on Pharmacokinetic Properties of Rifampicin in Male Swiss Albino Rats and Computer Mediated Mechanism of Interaction )

AV Adaeze OC Poyi K Jacob

本研究探讨中药制剂（“Goko”洁面剂）对瑞士白化雄性大鼠口服利福平药代动力学的影响。体内研究分三个阶段进行。Ⅰ期大鼠只口服利福平(20mg/kg体重）,Ⅱ期利福平和Goko洁面乳(30ml/kg体重）同时给药,Ⅲ期Goko洁面乳在利福平前给药6天。各组大鼠于0、1、2、3、6、9、12h各时相取血，用分光光度法测定血浓度。测定的药代动力学参数包括:Cmax、Tmax、T1/2α、ClT、AUC0-9、AUC0-∞、T1/2β和Kβ。在硅胶中的研究是通过将草药清洁剂中包含的分子对接到孕烷X受体(PXR)上的利福平结合位点进行的。结果表明，利福平的药动学特征与文献报道一致。Goko洁面乳与利福平（Ⅱ期）联合应用，可显著提高Cmax、Tmax、AUC0-9、AUC0-∞和T1/2β,降低ClT（P<0.05,0<0.01)。Goko洁面剂在服用利福平6天后(Ⅲ期），显著降低Cmax、Tmax、T1/2α、AUC0-9、AUC0-∞和T1/2β,而增加ClT（P<0.05)。在硅胶对接中，结果表明，当Goko清洁剂与利福平一起给药时，Goko清洁剂成分与活性位点结合残基之间存在显著的相互作用，并形成复合物。应避免在同一时间或一周内服用Goko洁面乳和利福平。关键词：体内；在硅胶中；利福平；药物-药物相互作用；药代动力学；缩写：SD：标准衍生；PXR：孕烷X受体；MM2:分子力学几何；相对标准偏差

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