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吲哚衍生物作为乳腺癌抗癌药物的最新进展( Recent Development in Indole Derivatives as Anticancer Agents for Breast Cancer )
K Kaur V Jaitak chemotherapy ER signal transduction breast cancer anticancer Indole
背景：乳腺癌(BC)是女性癌症相关死亡的第二大常见原因。由于严重的副作用和多药耐药性，目前的治疗如激素治疗、手术、放疗和化疗等都变得无效。同时，现有的治疗BC的药物存在口服生物利用度差、非选择性和药效学性能差等缺点。因此，迫切需要开发更有效、更安全的抗BC药物。目的：以乳腺癌为主要靶点，探讨吲哚类杂环化合物作为抗癌药物的可能性。方法：综述近年来有关吲哚类化合物抗BC电位的文献。本文重点介绍了吲哚衍生物的多种作用机制：芳香化酶抑制剂、微管蛋白抑制剂、微管抑制剂、靶向雌激素受体、DNA结合机制、诱导细胞凋亡、PI3K/Akt/NFKB/mTOR抑制和HDAC抑制剂等。结果：文献研究表明吲哚衍生物具有诱导细胞凋亡和干扰微管蛋白组装的作用。吲哚也与抑制NFKB/mTOR/PI3K/Akt和调节雌激素介导的活性有关。此外，吲哚衍生物已被发现可调节关键靶点，如拓扑异构酶和HDAC。这些衍生物已显示出显著的抗乳腺癌细胞活性。结论：在BC中，吲哚衍生物似乎相当胜任，并通过各种机制作用，这些机制在BC的情况下很好地建立。本综述表明吲哚衍生物可进一步应用于BC化疗。但仍有许多潜力有待于进一步开发。
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