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抗碳青霉烯酶抗性的3-α-丙烯酸苯并恶硼醚的设计和对映选择性合成( Design and enantioselective synthesis of 3-(α-acrylic acid) benzoxaboroles to combat carbapenemase resistance )
YC Xiao XP Chen J Deng YH Yan GB Li
设计了手性3-取代苯并氧硼啉作为碳青霉烯酶抑制剂，并通过不对称Morita-Baylis-Hillman反应高效合成。一些苯并氧硼啉是临床相关碳青霉烯酶的有效抑制剂，并恢复了含有这些酶的细菌中美罗培南的活性。晶体学分析证实了所提出的与碳青霉烯酶结合的机制，即以与其抗生素底物相关的方式结合。该结果说明了如何将基于结构的设计方法与不对称催化相结合，可以有效地产生强效的β-内酰胺酶抑制剂，并为开发对抗碳青霉烯酶的药物提供了一个起点。
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