具有抗肿瘤活性的水溶性白蛋白结合姜黄素纳米颗粒的制备与表征( Preparation and characterization of water-soluble albumin-bound curcumin nanoparticles with improved antitumor activity )

TH Kim HJ Hai SY Yu WP Chan KK Tak S Lee H Kim S Jon X Chen CL Kang Curcumin Solubility Nanoparticle Human serum albumin Antitumor

姜黄素（Curcuma longa）是从姜黄（Curcuma longa）中提取的一种黄色天然多酚，在多种人类癌细胞中已被证明具有强大的抗癌作用。然而，由于水溶性和生物利用度差，这种高效药物在癌症和其他疾病中的广泛临床应用受到了限制。本研究采用白蛋白结合技术制备了新型载CCM的人血清白蛋白(HSA)纳米粒（CCM-HSA-NPs）。场发射扫描电镜（FE-SEM）和动态光散射(DLS)研究证实了在130-150nm范围内的窄尺寸分布。此外，CCM-HSA-NPs的水溶性比游离CCM高300倍，在贮存过程中，其生物活性基本保持不变。在体内分布和血管内皮细胞转运研究表明CCM-HSA-NPs优于CCM。CCM-HSA-NPs治疗后1h肿瘤组织中CCM含量约为CCM的14倍。此外，CCM与血管内皮细胞的结合增加了5.5倍，Transwell试验显示，CCM-HSA-NPs在血管内皮细胞单层上的转运是CCM的7.7倍。最后，体内抗肿瘤试验表明，CCM-HSA-NPs(10或20mg/kg)在异种移植瘤HCT116模型中的治疗效果（与PBS处理的对照相比，肿瘤生长抑制率为50%或66%）比CCM（与对照相比，抑制率为18%）更好，而不引起毒性。我们将CCM-HSA-NPs的抗肿瘤活性归因于其增强的水溶性，增加在肿瘤中的蓄积，以及通过血管内皮细胞的能力。

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